肺癌在中国的发病率和死亡率均为最高

导读2022年1月14整理发布:近日,国家癌症中心发布的2019年全国癌症报告显示,肺癌在中国的发病率和死亡率均为最高,带来了严重的疾病负担,其

2022年1月14整理发布:近日,国家癌症中心发布的2019年全国癌症报告显示,肺癌在中国的发病率和死亡率均为最高,带来了严重的疾病负担,其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80-85%,其带来的影响不容小觑。

2022年已发布治疗非小细胞肺癌靶向药临床用药指南

1、吉非替尼(Gefitinib)

吉非替尼是阿斯利康研发的一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),于2003年获得食品药品管理局(FDA)批准上市,吉非替尼能够阻断导致肿瘤生长的信号通路和诱导其凋亡。

制剂与规格:片剂:250mg

适应证:表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

2、厄洛替尼(Erlotinib)

厄洛替尼(Erlotinib、盐酸厄洛替尼片、特罗凯)由罗氏制药(roche)开发,是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,于2004年获食品和药物管理局(FDA)批准上市,是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而抑制进一步的下游信号。

制剂与规格:片剂:100mg、150mg

适应证:EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。

3、埃克替尼(Icotinib)

埃克替尼 (Icotinib、盐酸埃克替尼、凯美纳)是贝达药业历时近十年自主研发、完全拥有自主知识产权的国家1.1类创新药,也是中国第一个自主创新的小分子靶向抗癌新药。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

制剂与规格:片剂:125mg

适应证:

1.EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。

2.Ⅱ~ⅢA期伴有EGFR基因敏感突变NSCLC的术后辅助治疗。

4、阿法替尼(Afatinib)

阿法替尼(Afatinib、Gilotrif)由勃林格殷格翰研发的一款第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2013年获得食品和药物管理局(FDA)批准上市。阿法替尼(Afatinib、Gilotrif)是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药物,能阻断癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与第一代药物相比,阿法替尼(Afatinib、Gilotrif)对相关靶点抑制能力更强,不易产生耐药。

制剂与规格:片剂:30mg、40mg

适应证:

1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC,既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗。

2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的NSCLC。

5、达可替尼(Dacomitinib)

达可替尼(Dacomitinib、Vizimpro)是辉瑞公司开发的口服,不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂,于2018 年 获 FDA 批准上市。作为二代TKI,达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼。

制剂与规格:片剂:15mg

适应证:单药用于EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。

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